能够控制肌肉运动的植物——石蒜

作者：孙英宝

植物不仅可以通过调节激素来调节控制自身的生长，也可以通过一些特殊的物质控制动物的肌肉运动，如 加兰他敏（galanthamine）。加兰他敏曾主要从夏雪片莲中提取，其干球茎的加兰他敏含量为 0.1%-2%。另一种翠尾石蒜属植物的干球茎中含加兰他敏高达7.4%。由于它们都是全球重点保护的珍稀资源，所以石蒜科石蒜属的植物逐渐代替它们成为提取加兰他敏的主要植物来源。石蒜属的植物有 20 余种，主产于亚洲，我国有 16 种，集中分布于长江中下游地区，其中，野生资源中忽地笑球茎的加兰他敏含量最高，为其干重的 0.034%。忽地笑主要分布于我国福建、湖 南、广东、广西、四川、云南等省份。但因无计划的采挖及栽培技术落后、种球繁殖数低等原因致使其野生资源逐渐减少，湖南、福 建、四川等地的农民通过种植用来提取加兰他敏的忽地笑品种以获得更多的利润。1962 年巴顿（Barton）等首次用化学合成法制备了加兰他敏。之后，不同科学家继续对巴顿的合成方法进行了改进，但化学合成的路线长、收率低且要选用多种手性试剂，条件苛刻，合成加兰他敏的成本与从天然植物中提取不相上下，甚至还要略高。因此，生产上更多的还是通过人工栽培石蒜属植物来提取加兰他敏。

氢溴酸加兰他敏属各国药典收载的胆碱酯酶抑制剂，2000 年以前主要用于治疗重症肌无力、脊髓灰质炎后遗症以及用于拮抗氯化筒箭毒碱及类似药物的非去极化肌松作用；2000 年 7 月，被欧盟批准作为治疗阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease，AD）药物后首次在英国、爱尔兰上市，2001 年获美国食品与药品管理局（FDA）许可用于治疗阿尔茨海默病，而后陆续在更多国家上市。

石蒜属植物生物碱种类繁多、结构多样，除上述加兰他敏型外，还含有石蒜碱型、文殊兰型、水仙花碱型、水仙环素型、石蒜宁碱型、猛他宁型，以及其他类型；因此，石蒜属植物具有多种药理活性，包括抗肿瘤、抗乙酰胆碱酯酶（AchE）、抗菌、抗病毒、 抗疟疾、抗抑郁症、降血压等。

天然产物及其衍生物是新药先导物的主要来源。在病毒类传染病正肆虐全球之际，开发高效、低毒、抗病毒药是当务之急。由于石蒜属植物生物碱具有较广谱的抗病毒活性，以石蒜碱、文殊兰型生物碱、石蒜宁碱等作为抗病毒药物先导物，设计合成新的生物碱衍生物，并进行抗病毒活性筛选，研制出具有自主知识产权抗病毒新药，不仅是重大疾病治疗的需要，也有利于我国中草药资源产业化开发。

忽地笑（戴越绘图）